表面活性劑在藥物制劑中的應(yīng)用 表面活性劑是藥物制劑處方中使用非常廣泛的附加劑。它由親油基團(tuán)和親水基團(tuán)組成，既親水又親油，能顯著降低液體的表面張力，增加藥物的溶解度。 圖片? 怎么增加藥物的溶解度呢？...

表面活性劑在藥物制劑中的應(yīng)用

表面活性劑是藥物制劑處方中使用非常廣泛的附加劑。它由親油基團(tuán)和親水基團(tuán)組成，既親水又親油，能顯著降低液體的表面張力，增加藥物的溶解度。 圖片? 怎么增加藥物的溶解度呢？

表面活性劑的親水親油平衡值

用來表示表面活性劑親水或親油能力大小的指標(biāo)為親水親油平衡值，又稱HLB值。

根據(jù)一般經(jīng)驗(yàn)，把表面活性劑的HLB值限定在0～40之間。HLB值越高，表面活性劑親水性越大；HLB值越低，代表表面活性劑親油性越大。如親水或親油能力過大，則易溶于水或油。

HLB值與表面活性劑的應(yīng)用關(guān)系密切。

比如吐溫60的HLB值是14.9，根據(jù)表中的內(nèi)容可以用來做水包油型的乳化劑、增溶劑和去污劑。

表面活性劑在藥物制劑中的應(yīng)用

01

作為增溶劑

一些水不溶性或微溶性物質(zhì)，在表面活性劑膠束溶液中的溶解度可顯著增加，這種作用稱為增溶。起增溶作用的表面活性劑稱增溶劑。被增溶的物質(zhì)稱為叫增溶質(zhì)。

例如，甲酚在水中的溶解度只有2%左右，而在肥皂溶液中卻能增加到50%。

一些揮發(fā)油、脂溶性維生素、甾體激素等難溶性藥物，都可以借此方法來增溶，提高濃度，形成澄明溶液。

02

作為乳化劑

大家都有這樣的生活經(jīng)驗(yàn)，如果在水中加入油，油水會(huì)分成兩層，這是因?yàn)橛退再|(zhì)不同互不相溶，而表面活性劑能使其中一種液體，以極微小液滴均勻地分散在互不相溶的另一種液體中形成乳濁液，這種作用叫做乳化。起乳化作用的表面活性劑叫做乳化劑。

表面活性劑的HLB值可決定乳濁液的類型，通常選用HLB值在3~8之間的表面活性劑，作為油包水型乳化劑，可形成油包水型乳劑；選用HLB值8~16之間的表面活性劑作為水包油型乳化劑，可形成水包油型乳劑。

03

作為潤濕劑

降低疏水性固體藥物和潤濕液體之間的界面張力，使液體能黏附在固體表面。一般選用HLB值在7~9范圍的表面活性劑作為潤濕劑使用。

04

作為起泡劑和消泡劑

起泡劑是可產(chǎn)生泡沫作用的表面活性劑，一般具有較強(qiáng)的親水性和較高的HLB值，能降低液體的表面張力，使泡沫趨于穩(wěn)定。泡沫的形成易使藥物的用藥部位分散均勻且不易流失。起泡劑一般用于皮膚、腔道、黏膜給藥的劑型中。

消泡劑是用來消除泡沫的表面活性劑，通常具有較強(qiáng)的親油性，HLB值為1～3。某些中藥材浸出液或高分子化合物溶液，本身含有表面活性劑或表面活性物質(zhì)，在劇烈攪拌或蒸發(fā)濃縮時(shí)，會(huì)產(chǎn)生大量而穩(wěn)定的泡沫，阻礙操作的進(jìn)行，可加入消泡劑克服。

05

作為消毒劑和殺菌劑

表面活性劑可與細(xì)菌生物膜蛋白質(zhì)發(fā)生強(qiáng)烈作用，而使之變性或被破壞，如甲酚皂、扎溴銨等可作消毒劑使用。按使用濃度，一般可用于傷口、皮膚、黏膜、器械、環(huán)境等消毒。