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表面活性劑

表面活性劑定義 “表面活性劑”一詞的英文surfactant是由surface active agent(表面+活性+劑)組成的合成詞。液體的表面層中存在一種使液面盡可能收縮成小的宏觀張力,即表面張力。降低表面張力是表面活性劑基...

表面活性劑定義

“表面活性劑”一詞的英文surfactant是由surface active agent(表面+活性+劑)組成的合成詞。液體的表面層中存在一種使液面盡可能收縮成小的宏觀張力,即表面張力。降低表面張力是表面活性劑基本的作用。如下圖所示,加入表面活性劑后,表面活性劑通過(guò)在液體表面形成一層薄膜,改變液體表面的分子排列方式,從而降低表面張力。由于表面活性劑有降低表面張力的作用,使其具有很多用途,比如乳化作用、潤(rùn)濕作用、增溶作用、分散作用和泡沫作用。表面活性劑廣泛應(yīng)用于化妝品,化工,醫(yī)藥,食品等行業(yè)。在臨床前制劑開發(fā)中,表面活性劑可以提高藥物溶解度,形成膠束或者反膠束,同時(shí)也是脂質(zhì)制劑的重要組成部分。表面活性劑除了能夠提高難溶性藥物溶解度外,還可以作為p-gp抑制劑,抑制p-gp外排,從而提高口服生物利用度。

從化學(xué)結(jié)構(gòu)看,表面活性劑是同時(shí)包含親水區(qū)域(hydrophilic region)和疏水區(qū)域(hydrophobic region)的兩親分子,通常是頭部親水而尾部疏水(也就是親脂)。下圖所示的是Tween 80和Span 80的化學(xué)結(jié)構(gòu)式。從結(jié)構(gòu)式可以看出,它們的分子都可以分為兩個(gè)部分,親水區(qū)域和疏水區(qū)域。其中親水區(qū)域含有大量的羥基,而疏水區(qū)域則是長(zhǎng)鏈的脂肪烴。

表面活性劑分類

表面活性劑根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)可以分為四種主要類型:(1)陰離子表面活性劑(Anionic Surfactants);(2)陽(yáng)離子表面活性劑(Cationic Surfactants);(3)非離子型表面活性劑(Nonionic Surfactants);(4)兩性表面活性劑(Amphoteric (Zwitterionic) Surfactants)。不同類型的表面活性劑具有不同的性質(zhì),選擇時(shí)應(yīng)加以考慮。臨床前制劑中常用的表面活性劑有吐溫20(polysorbate 20),吐溫80(polysorbate 80),聚氧乙烯蓖麻油EL (polyoxyl 35 hydrogenated castor oil,Cremophor EL),聚氧乙烯40氫化蓖麻油(polyoxyl 40 hydrogenated castor oil,Cremophor RH 40)等等。非離子型表面活性劑相比于離子型表面活性劑具有更高的安全性,因此,臨床前制劑中更多使用的是非離子型表面活性劑。非離子型表面活性劑的用量可以到5%甚至更高,而離子型表面活性劑的用量則相對(duì)較低,一般低于1%。

Ind. Eng. Chem. Res. 2022, 61, 1, 21–64. Publication Date:January 3, 2022

比較常用的陰離子表面活性劑有十二烷基鈉(Sodium dodecyl sulfate (SDS) or sodium lauryl sulfate (SLS))。

比較常用的陽(yáng)離子表面活性劑有十六烷基三甲基溴化銨(cetyltrimethylammonium bromide (CTAB))等等。

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